Prasugrel

Benjamin Clanner-Engelshofen er freelance skribent i medicinsk afdeling. Han studerede biokemi og apotek i München og Cambridge / Boston (USA) og bemærkede tidligt, at han især nød grænsefladen mellem medicin og videnskab. Derfor studerede han humanmedicin.

Mere om -eksperterne Alt -indhold kontrolleres af medicinske journalister.

Den aktive ingrediens prasugrel er en såkaldt trombocytaggregationshæmmer, så det forhindrer dannelse af blodpropper. Ligesom den relaterede aktive ingrediens clopidogrel virker den direkte på overfladen af ​​blodpladerne (trombocytter): Prasugrel forhindrer disse i at blive aktiveret og efterfølgende klæbe sammen - det første trin i koageldannelse. Her kan du læse alt, hvad du har brug for at vide om antikoagulant prasugrel.

Sådan fungerer prasugrel

Ud over de røde og hvide blodlegemer er blodpladerne (trombocytter) de mindste blodlegemer. Deres primære opgave er at starte blodpropper (hæmostase), når der er en skade på blodkarrene eller indtrængning af et fremmedlegeme. For at gøre dette skal blodpladerne aktiveres, så de kan samles og lukke såret som en slags prop. Denne aktivering kan foregå enten ved kontakt med bindevæv (kollagen) eller gennem signalstoffer fra andre blodplader, der allerede er aktiveret, såsom thromboxan og adenosindiphosphat (ADP). I det videre koagulationsforløb er blodpladestikket forbundet i lange kæder med proteinet fibrin. Derudover er røde blodlegemer integreret i sårlukningen.

Ved akut koronarsyndrom er kranspulsårerne, der forsyner hjertet, alvorligt indsnævret eller helt lukket. Sidstnævnte kan normalt spores tilbage til en blodprop, der udviklede sig i de arteriosklerotisk ændrede ("forkalkede") arterier på stedet eller andre steder i kroppen og vandrede til hjertet.

Da en blodprop er et produkt af aggregerede blodplader, kan deres dannelse forhindres målrettet med trombocytaggregationshæmmere: Den aktive ingrediens prasugrel hæmmer irreversibelt receptoren for signalstoffet ADP på ​​blodpladernes overflade. Dette betyder, at blodpladerne ikke længere kan aktiveres af ADP og klynge sammen. Dette forhindrer en ny koagel i at dannes og forhindrer en eksisterende blodprop i at vokse.

Ud over prasugrel tages normalt acetylsalicylsyre (ASA), hvilket forhindrer dannelsen af ​​signalstoffet thromboxan. Dette hæmmer også ophobning af blodplader.

Optagelse, nedbrydning og udskillelse af prasugrel

Efter indtagelse absorberes prasugrel hurtigt fra tarmene i blodet. Det er allerede omdannet til den aktive form i tarmen og også i leveren. De højeste blodniveauer af denne aktive form for prasugrel nås efter cirka en halv time. Den aktive virkningsform nedbrydes også i leveren til ineffektive metaboliske produkter. Omkring to tredjedele af disse udskilles i urinen og en tredjedel i afføringen. Syv til otte timer efter indtagelse har kroppen fjernet omkring halvdelen af ​​den aktive ingrediens, der leveres på denne måde.

Hvornår bruges Prasugrel?

Den aktive ingrediens prasugrel er godkendt i Tyskland i kombination med ASA til forebyggelse af vaskulær okklusion hos voksne med akut koronarsyndrom (angina pectoris eller myokardieinfarkt), hvor de akut indsnævrede kranspulsårer skal udvides som led i en hjertekateterundersøgelse . Det anbefales, at du tager prasugrel i op til et år efter proceduren for at forhindre yderligere blodpropper i at udvikle sig.

Sådan bruges prasugrel

Den første dosis prasugrel tages umiddelbart efter, at karene er blevet udvidet som en del af hjertekateteriseringsundersøgelsen. For hurtigt at opnå en maksimal effekt administreres 60 milligram prasugrel i bedste fald på tom mave ("ladningsdosis"). Derefter modtager patienterne ti milligram prasugrel en gang om dagen. Det tages med et glas vand uanset måltider. Derudover skal patienter tage 75 til 325 milligram ASA en gang om dagen.

Hvad er bivirkningerne af prasugrel?

Den mest almindelige bivirkning ved prasugrel er blødning. Disse forekommer noget oftere end under behandling med clopidogrel, som bruges identisk. Undersøgelser har imidlertid vist (TRITON -undersøgelse), at færre dødsfald, hjerteanfald og slagtilfælde forekommer med prasugrel sammenlignet med clopidogrel.

Hos en til ti procent af patienterne forårsager prasugrel anæmi, blå mærker, næseblod, blødning i mave -tarmkanalen, udslæt og blod i urinen. Indimellem hostes der også blod op, blod afføring, blødende tandkød og overfølsomhedsreaktioner over for den aktive ingrediens.

Hvad skal man overveje, når man tager prasugrel?

Det kombinerede indtag af prasugrel med andre antikoagulantia såsom kumariner (warfarin, phenprocoumon) bør kun udføres med forsigtighed, da dette kan gøre blødning endnu lettere.

Smertestillende midler fra gruppen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er som ibuprofen, diclofenac og piroxicam) bør ikke tages under behandling med prasugrel, da de yderligere kan reducere blodpropper.

Selvom prasugrel omdannes af leverenzymer, der også omdanner andre lægemidler (f.eks. Cytochrom P450 3A4), forårsager det ikke alvorlige interaktioner, når det tages samtidigt. Dette gælder både midler, der hæmmer disse enzymer (såsom det antifungale middel ketoconazol) og midler, der øger mængden af ​​enzym (såsom epilepsimedicinet carbamazepin).

Der er tegn på, at aktive stoffer, der udelukkende metaboliseres via enzymsystemet cytochrom P450 2B6, kan interagere med prasugrel. Disse er for eksempel kemoterapilægemidlet cyclophosphamid og HIV -lægemidlet efavirenz.

Prasugrel anbefales ikke under graviditet og amning. Børn og unge under 18 år samt patienter med alvorlige leverproblemer bør ikke tage blodpladehæmmeren.

Patienter ældre end 75 år eller vejer mindre end 60 kg bør modtage prasugrel i en reduceret dosis (fem milligram om dagen).

Sådan får du medicin med prasugrel

Den aktive ingrediens prasugrel kræver en recept. Tilsvarende medicin kan kun fås på apoteket efter fremvisning af en læge recept.

Siden hvornår er Prasugrel kendt?

Prasugrel blev udviklet fra den beslægtede antikoagulant clopidogrel. Det aktiveres mere pålideligt og fuldstændigt i kroppen og kan takket være dets større effektivitet bruges i lavere doser end clopidogrel. Den aktive ingrediens prasugrel, godkendt tolv år efter clopidogrel, er siden 2009 blevet godkendt som et lægemiddel i Tyskland og USA.

Tags.:  hudpleje medicinske naturlægemidler hud