Simvastatin

Benjamin Clanner-Engelshofen er freelance skribent i medicinsk afdeling. Han studerede biokemi og apotek i München og Cambridge / Boston (USA) og bemærkede tidligt, at han især nød grænsefladen mellem medicin og videnskab. Derfor studerede han humanmedicin.

Mere om -eksperterne Alt -indhold kontrolleres af medicinske journalister.

Den aktive ingrediens simvastatin tilhører statinerne og er et vigtigt lægemiddel til forhøjet kolesteroltal. Det blev bragt på markedet i Tyskland af MSD Sharp & Dohme i 1990 og er nu indeholdt i adskillige lægemidler. Det anses generelt for at være veltolereret; en sjælden simvastatin -bivirkning er muskelsmerter. Her kan du læse alt, hvad du behøver at vide om simvastatin, bivirkninger og brug.

Sådan fungerer simvastatin

En af de ting, kroppen har brug for for at transportere fedtstoffer i blodet, er kolesterol. Kroppen producerer omkring to tredjedele af den nødvendige mængde kolesterol i leveren, en tredjedel hentes fra mad. Hvis kolesterolniveauet er for højt, kan du reducere din egen produktion, men det hjælper ofte med at ændre din kost grundlæggende.

Produktionen af ​​kolesterol i leveren er en kompleks proces, men aktiveret eddikesyre, et stof, der findes i mange celler, skaber effektivt kolesterol over mange trin under processen. Et vigtigt og hastighedsbegrænsende trin i denne kolesterolbiosyntese afhænger af et bestemt enzym kaldet "HMG-CoA-reduktase". Statiner såsom simvastatin hæmmer netop dette trin - dette reducerer egenproduktion og blodkolesterolniveauerne falder (frem for alt dem for det "dårlige" LDL -kolesterol, de for det "gode" HDL -kolesterol stiger undertiden endda).

Simvastatin absorberes hurtigt efter oral indtagelse og omdannes til leverens aktive form. Den maksimale effekt af simvastatin forekommer cirka en til to timer efter indtagelse. Da kroppen producerer kolesterol mest intensivt i løbet af natten, tages simvastatin normalt om aftenen.

Den metaboliserede simvastatin udskilles hovedsageligt i afføringen, kun en lille del udskilles i urinen.

Hvornår bruges simvastatin?

Simvastatin bruges hovedsageligt til forhøjede kolesterolniveauer (hyperkolesterolæmi) i blodet. Inden behandlingen påbegyndes, bør der altid gøres forsøg på at normalisere kolesteroltalet ikke-medicinsk, for eksempel gennem en sund kost, motion og vægttab.

Simvastatin er også godkendt til forebyggelse af kardiovaskulære komplikationer hos patienter med koronararteriesygdom (CHD) eller en øget risiko for hjerte -kar -sygdomme (f.eks. Diabetespatienter) - uanset deres kolesteroltal.

I begge tilfælde er ansøgningen normalt langsigtet.

Sådan bruges simvastatin

Simvastatin tages normalt som en tablet en gang dagligt om aftenen. Den individuelle dosis bestemmes af lægen, men er normalt mellem fem og firs milligram.

Regelmæssig brug er vigtig for behandlingens succes, da kolesterolniveauerne i blodet normalt ændres over en periode på uger. Patienterne "lægger ikke mærke til" virkningen af ​​det kolesterolsænkende middel direkte, selvom det kan måles i blodet. Uautoriseret afbrydelse af kolesterolsænkende lægemidler, hvis der ikke bemærkes nogen "effekt", frarådes udtrykkeligt.

Simvastatin kombineres ofte med andre lægemidler, for eksempel med anionbytteren colestyramin - også et kolesterolsænkende lægemiddel. Det forhindrer galdesyrer frigivet i tarmene for at understøtte fordøjelsen fra at blive reabsorberet i blodet. Dette tvinger leveren til at lave nye galdesyrer fra kolesterol - kolesterolniveauet falder.

Hvad er bivirkningerne af simvastatin?

Bivirkninger er sjældne (hos en ud af 1.000 til 10.000 patienter) med simvastatin. Disse omfatter:

• Anæmi, svimmelhed, hovedpine
• Muskelsvaghed, smerter, kramper (især ved høje doser simvastatin)

Muskelsmerter og ubehag under simvastatinbehandling er alvorlige bivirkninger og bør straks diskuteres med den behandlende læge.

Hvad skal man overveje, når man tager simvastatin?

Behandlingen af ​​børn og unge (10 til 17 år) udføres kun i særlige tilfælde og er underlagt visse begrænsninger, der skal afklares af lægen. Anvendelse til børn under ti år er ikke undersøgt.

Gravide og ammende kvinder bør ikke tage simvastatin. Hvis brug under amning er absolut nødvendigt, skal amning afbrydes, inden du starter behandling med simvastatin.

Da simvastatin blandt andet nedbrydes af enzymet cytochrom 3A4, fører hæmmere for dette enzym til øgede niveauer og dermed øgede bivirkninger af simvastatin. Følgende lægemidler bør derfor ikke kombineres med simvastatin:

• Visse antifungale midler (antifungale midler): ketoconazol, itraconazol, fluconazol

Andre lægemidler, der ikke bør kombineres på grund af en mulig stigning i simvastatin -bivirkninger, omfatter:

• Ciclosporin (til autoimmune sygdomme og efter organtransplantationer)
• Hjertemedicin og calciumkanalblokkere (amiodaron, verapamil, diltiazem, amlodipin)

Du bør også undgå grapefrugtjuice under simvastatinbehandling. Bare et glas grapefrugtjuice om morgenen får simvastatinniveauet til at være dobbelt så højt som normalt den følgende nat - det mulige resultat er uventede bivirkninger.

Sådan får du simvastatin medicin

Simvastatin fås kun på recept fra apoteker.

Siden hvornår har simvastatin været kendt?

Efter biosyntesen af ​​kolesterol blev belyst i begyndelsen af ​​1950'erne, blev det hurtigt tydeligt, at man ved at hæmme vigtige nøglenzymer kunne producere effektive lægemidler mod forhøjet kolesteroltal. En første hæmmer kaldet mevastatin blev isoleret fra en svamp i Japan i 1976, specifikt mod enzymet HMG-CoA-reduktase. Dette blev dog aldrig bragt på markedet. I 1979 isolerede Merck & Co. (nu MSD Sharp & Dohme) forskere lovastatin fra en svamp. Under undersøgelsen blev der også udviklet syntetisk modificerede varianter af lovastatin, hvorved forbindelsen MK-733 (senere simvastatin) viste sig at være terapeutisk mere effektiv end udgangsmaterialet. Begge stoffer blev derefter godkendt af Merck & Co.

Tags.:  lyst til at få børn hud organsystemer