Lercanidipin

Opdateret den

Benjamin Clanner-Engelshofen er freelance skribent i medicinsk afdeling. Han studerede biokemi og apotek i München og Cambridge / Boston (USA) og bemærkede tidligt, at han især nød grænsefladen mellem medicin og videnskab. Derfor studerede han humanmedicin.

Mere om -eksperterne Alt -indhold kontrolleres af medicinske journalister.

Lercanidipin er en såkaldt calciumkanalblokker fra undergruppen af ​​dihydropyridiner. Det bruges til behandling af forhøjet blodtryk. Som en aktiv ingrediens i tredje generation tolereres det bedre og færre bivirkninger end forstadierne. Her kan du læse alt, hvad du har brug for at vide om virkningerne og brugen af ​​lercanidipin, bivirkninger og interaktioner.

Sådan fungerer lercanidipin

Lercanidipin er en aktiv ingrediens fra gruppen af ​​calciumkanalblokkere, mere præcist fra gruppen af ​​dihydropyridiner. Det har en vasodilaterende effekt og sænker på denne måde blodtrykket. Lercanidipin er derfor et antihypertensivt middel. Ved at sænke blodtrykket forhindrer det alvorlige sekundære sygdomme som hjerteanfald og slagtilfælde.

I muskelcellerne i arterievæggen fører tilstrømningen af ​​calcium til spændinger, som følge heraf strammer blodkarrene - blodtrykket stiger. I tilfælde af forhøjet blodtryk kan indtag af lercanidipin hæmme denne calciumtilstrømning ved at blokere calciumkanalerne. Som følge heraf forbliver blodkarene afslappede, og blodtrykket er ikke længere permanent forhøjet.

De første calciumkanalblokkere, der blev udviklet, havde også en effekt på "timingen" af hjerteslaget, som også blev medieret af calcium - de bremsede hjerteslaget. Nyere aktive ingredienser som lercanidipin har imidlertid kun en meget målrettet effekt på calciumkanalerne i arterievæggen og påvirker ikke hjerteslaget.

Optagelse, nedbrydning og udskillelse

Den aktive ingrediens tages i tabletform med et måltid på omtrent samme tidspunkt hver dag. Det er vigtigt at tage det med mad, fordi det gør det muligt for lercanidipin at blive bedre absorberet i blodet gennem tarmvæggen.

De højeste blodniveauer nås en til tre timer efter indtagelse. Den meget fedtopløselige aktive ingrediens danner et depot i kroppen, hvilket betyder, at effekten varer længere end med calciumkanalblokkere, der er mere vandopløselige.

Nedbrydningen sker af enzymer i leveren (især CYP3A4). Nedbrydningsprodukterne udskilles i urinen og afføringen. Cirka otte til ti timer efter indtagelse nedbrydes halvdelen af ​​den absorberede aktive ingrediens.

Hvornår bruges lercanidipin?

Det antihypertensive lægemiddel lercanidipin er godkendt til behandling af mild til moderat essentiel hypertension. Udtrykket "essentielt" betyder, at det øgede blodtryk ikke var forårsaget af undgåelige årsager, såsom en underliggende sygdom, graviditet eller medicin.

Sådan bruges lercanidipin

Lercanidipin tages i form af tabletter. På grund af dets depoteffekt behøver den kun at blive slugt en gang om dagen. Det bør tages sammen med et måltid, fordi den aktive ingrediens derefter absorberes bedre.

Doser mellem ti til tyve milligram lercanidipin er almindelige. Den maksimale antihypertensive effekt bygger langsomt op og nås cirka to uger efter behandlingsstart.

Hvis der ønskes en stærkere effekt, kombineres den aktive ingrediens med andre blodtryksmedicin (f.eks. Betablokkere, ACE -hæmmere eller dehydratiserende midler) - at øge dosen af ​​lercanidipin ville ikke forbedre effekten.

Behandling af forhøjet blodtryk skal være langsigtet.

Hvilke bivirkninger har lercanidipin?

Lercanidipins bivirkninger er forholdsvis sjældne. For eksempel udvikler en ud af hundrede til tusinde mennesker, der behandles, væskeophobning i vævet (ødem), en følelse af varme, svimmelhed, hovedpine, hjertebanken og snubler i hjertet.

I en ud af tusinde til ti tusinde mennesker, der behandles, vises bivirkninger som døsighed, hjertets tæthed, kvalme, fordøjelsesbesvær, diarré, opkastning, hududslæt, muskelsmerter, øget vandladning og træthed.

Hvad skal man overveje, når man tager lercanidipin?

Kontraindikationer

Lercanidipin må ikke bruges til:

• nedsat udslyngningshastighed fra hjertet
• Kvinder i den fertile alder uden en sikker præventionsmetode
• Hjertesvigt (hjertesvigt)
• ustabil angina pectoris (tæthed i brystet)
• alvorlig lever- eller nyreinsufficiens
• Patienter, der har haft et hjerteanfald i de sidste fire uger
• samtidig brug af stærke CYP3A4 -hæmmere (inklusive grapefrugtjuice, se nedenfor)
• tager ciclosporin (immunsuppressiv) på samme tid

CYP3A4 -hæmmere er stoffer, der blokerer enzymsystemet i leveren, der nedbryder lercanidipin. Hvis det tages på samme tid, kan det antihypertensive middel ophobes i kroppen. Eksempler på CYP3A4-hæmmere er visse antisvampemidler (ketoconazol, itraconazol), nogle antibiotika (erythromycin, clarithromycin), nogle HIV-lægemidler (f.eks. Ritonavir) og grapefrugtjuice.

Interaktioner

Ud over de ovenfor nævnte CYP3A4 -hæmmere er der også stoffer, der har den modsatte virkning på CYP3A4 -enzymsystemet - de "inducerer" det. Det vil sige, at de sikrer, at der produceres mere af enzymet. Dette får lercanidipin til at nedbryde hurtigere, hvilket påvirker dets effektivitet.

Eksempler på CYP3A4 -inducere er epilepsimedicinerne phenytoin og carbamazepin, visse lægemidler mod hjertearytmier (amiodaron, quinidin), antibiotikumet rifampicin og perikon.

Hvis lercanidipin bruges sammen med digoxin (et lægemiddel til behandling af hjertesvigt), kan plasmaniveauerne af digoxin stige, hvilket gør det mere effektivt.

Indtagelse af alkohol kan øge de antihypertensive virkninger af lercanidipin.

Aldersbegrænsning

Lercanidipin er godkendt fra en alder af 18 år. Sikkerheden og effektiviteten af ​​behandlingen hos børn og unge under 18 år er ikke fastslået.

Ældre patienter og patienter med nedsat leverfunktion kan have brug for en reduceret dosis lercanidipin, da deres udskillelse er langsommere.

graviditet og amning

Da dataene om brug under graviditet og amning stadig er utilstrækkelige, bør lercanidipin ikke tages i løbet af denne tid.

Sådan får du medicin med lercanidipin

Præparater med den aktive ingrediens lercanidipin kræver recept i Tyskland, Østrig og Schweiz i hver dosis og pakningsstørrelse.

Hvor længe har lercanidipin været kendt?

De første calciumkanalblokkere blev udviklet i begyndelsen af ​​1970'erne af videnskabsmanden Albrecht Fleckenstein i Freiburg i samarbejde med en række farmaceutiske virksomheder. Lercanidipin blev først godkendt som en tredje generations aktive ingrediens i 2000.

Ud over faste kombinationer med andre antihypertensive lægemidler er der også præparater, der kun indeholder den aktive ingrediens lercanidipin. Siden patentet udløb, er forskellige generiske produkter kommet på markedet.

Tags.:  næring hår bogtip