Colchicine

Opdateret den

Benjamin Clanner-Engelshofen er freelance skribent i medicinsk afdeling. Han studerede biokemi og apotek i München og Cambridge / Boston (USA) og bemærkede tidligt, at han især nød grænsefladen mellem medicin og videnskab. Derfor studerede han humanmedicin.

Mere om -eksperterne Alt -indhold kontrolleres af medicinske journalister.

Colchicine er et naturligt forekommende stof i efterårskrokusen, en giftig plante. I den korrekte dosis er den aktive ingrediens et værdifuldt terapeutisk middel, for eksempel til behandling af et akut gigtangreb. I højere doser er colchicin imidlertid meget giftig. Her kan du læse alt, hvad du behøver at vide om colchicin: effekt, brug og mulige interaktioner og bivirkninger.

Sådan fungerer colchicin

Colchicine kan effektivt lindre de til tider meget alvorlige smerter forbundet med akutte gigtangreb.

Urinsyregigt er en metabolisk sygdom, hvor urinsyreniveauet i blodet øges. Hvis den overskrider en vis grænse, udfældes noget af urinsyren i form af krystaller og aflejres i vævet, for eksempel i ledvæske. Dette beskadiger den pågældende led som sand i et gear - med tiden ødelægges ledbrusken, og leddet bliver betændt: Makrofager ("fagocytter", der udvikler sig fra monocytter) absorberer urinsyrekrystaller klassificeret som fremmede og opretter derefter betændelsesfremmende dem Messenger -stoffer fri.

Med denne inflammatoriske reaktion i led, der er ramt af gigt, forsøger kroppen at gøre noget ved urinsyrekrystallerne. Den inflammatoriske proces opstår i meget smertefulde anfald. Colchicine kan hjælpe mod disse såkaldte gigtangreb. Det hæmmer makrofagernes fagocytiske aktivitet. Den aktive ingrediens forhindrer også, at de hvide blodlegemer aktivt "nærer" den inflammatoriske reaktion.

Farlig mitotisk gift

Derudover er colchicin også en farlig mitotisk gift. Celledeling kaldes "mitose". Det tidligere fordoblede arvemateriale, som er til stede i form af kromosomer, distribueres til de to datterceller, der dannes. Hver ny celle indeholder derefter et komplet sæt kromosomer.

Colchicin hæmmer visse proteiner, der gør det muligt for kromosomerne at dele sig i de nye celler. Som et resultat er dattercellerne ikke levedygtige og dør.

Optagelse, nedbrydning og udskillelse

Efter indtagelse kommer colchicin ind i blodbanen via tarmene, hvor det virker på blodcellerne. Det udskilles i urinen via nyrerne og i afføringen via galden. Tiden, indtil halvdelen af ​​den absorberede aktive ingrediens udskilles, er mellem 20 og 50 timer - så den er meget variabel. Det er der to grunde til:

På den ene side er den aktive ingrediens underlagt den såkaldte entero-hepatiske cyklus: den colchicin, der kommer ind i galden via leveren og med den ind i tarmen, kan genoptages i blodet derfra, som derefter transporterer den til lever igen. Denne cirkulation mellem tarmen ("entero") og leveren ("hepatisk") er også underlagt nogle andre stoffer (både andre lægemidler og kroppens egne stoffer).

På den anden side har colchicin et stort distributionsvolumen, hvilket betyder, at det er godt fordelt i kroppen.

Hvornår bruges colchicin?

Anvendelsesområderne for colchicin er forskellige i Tyskland, Østrig og Schweiz. I Tyskland og Schweiz er adgangen begrænset til:

• behandling af akutte gigtangreb

I Østrig er colchicin derimod godkendt til:

• Behandling af akutte gigtangreb
• Forebyggelse af et nyt gigtangreb i begyndelsen af ​​urinsyresænkende behandling
• Primær behandling af akut eller tilbagevendende (tilbagevendende) perikardial betændelse (pericarditis) som supplement til ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler
• Behandling af familiær middelhavsfeber (en sjælden genetisk sygdom)
• Anfaldsforebyggelse og forebyggelse af amyloidose (forskellige sjældne sygdomme, hvor unormalt foldede proteiner deponeres i forskellige væv og organer)

Uden for sit godkendelsesområde ("off-label" brug) bruges colchicin også i Tyskland og Schweiz til forebyggelse af gigtangreb og til behandling af familiær middelhavsfeber.

Sådan bruges colchicin

I tilfælde af et akut angreb af gigt, bør behandling med colchicin startes så tidligt som muligt: ​​de berørte tager først 1 milligram (1 mg) colchicin. Hvis symptomerne vedvarer, kan yderligere en halv milligram (0,5 mg) sluges efter en time.

Så skal du ikke tage flere colchicintabletter i tolv timer. Derefter kan behandlingen fortsættes med et halvt milligram (0,5 mg) hver otte time.

Behandlingen stoppes, så snart symptomerne er lindret, eller der er taget maksimalt seks milligram (6 mg) colchicin.

Tag ikke mere end seks milligram (6 mg) colchicin pr. Behandlingscyklus.

Efter et sådant behandlingsforløb skal man undgå yderligere colchicin i mindst tre dage, så kroppen helt kan udskille den mængde, der allerede er administreret og komme sig.

Hvis du har diarré eller opkastning, skal du straks stoppe behandlingen, da det kan være tegn på en overdosis.

Doseringen til behandling af pericarditis eller familiær middelhavsfeber og til forebyggelse af et gigtangreb bestemmes individuelt. Det er normalt mellem en til tre milligram om dagen.

Det såkaldte terapeutiske område af colchicin (dosisinterval inden for hvilket det er sikkert at bruge det) er meget snævert. Hvis den gennemsnitlige daglige dosis er to milligram, kan selv 20 milligram være dødelig for en voksen.

Hvad er bivirkningerne af colchicin?

Den aktive ingrediens colchicin virker hovedsageligt på væv, der er aktivt til deling. Bortset fra den ønskede effekt på de hvide blodlegemer påvirker det især tarmslimhinden, hvilket forklarer de almindelige bivirkninger i mave -tarmkanalen.

En ud af ti til hundrede patienter udvikler bivirkninger i form af kvalme, mavesmerter og kramper eller opkastning. Døsighed, muskelsmerter og muskelsvaghed forekommer med samme frekvens.

Hvis der tages højere doser colchicin, kan en ud af ti mennesker udvikle diarré. Denne bivirkning af gigtmedicinen bør tages meget alvorligt - de berørte skal straks stoppe med at bruge colchicin.

Hvad skal man overveje, når man bruger colchicin?

Kontraindikationer

Colchicine må ikke bruges i:

• alvorlig nedsat nyrefunktion
• alvorlig leverdysfunktion
• Patienter med dårlig blodsammensætning (bloddyscrasi)

Interaktioner

Da den aktive ingrediens colchicin transporteres og nedbrydes af enzymsystemer i kroppen, som også nedbryder og transporterer mange andre aktive ingredienser, skal kombinationen af ​​colchicin med andre lægemidler overvåges nøje.

Hjernen beskytter sig mod giftstoffer, der kommer ind i blodet gennem mad ved hjælp af transportsystemer (P-glykoproteiner), der aktivt "pumper ud" fremmede stoffer. Hvis dette system fejler, kan mange aktive ingredienser, der faktisk tolereres godt, have en meget toksisk virkning.

Colchicin transporteres også via disse P-glycoproteiner. Den samtidige brug af lægemidler, der hæmmer dette transportsystem, kan derfor massivt øge dets toksicitet. Eksempler på sådanne lægemidler er anti-malaria- og antispasmodisk kinin, som også findes i tonisk vand, antibiotika såsom azithromycin eller clarithromycin og blodtryksmedicinerne verapamil og captopril.

Colchicin nedbrydes i leveren af ​​enzymsystemet cytochrom P450 3A4. Dens funktion kan hæmmes af mange aktive stoffer. Når det tages på samme tid, nedbrydes colchicin ikke længere hurtigt nok - det ophobes i kroppen. Dette fører hurtigt til overdosering.

Eksempler på cytokromhæmmere er nogle antibiotika (clarithromycin, erythromycin), svampedræbende midler (ketoconazol, itracomazol), HIV -lægemidler og midler, der undertrykker immunsystemet efter organtransplantationer (ciclosporin).

De muskulære bivirkninger af statiner (blodlipidsænkende lægemidler) kan stige, hvis du tager colchicin på samme tid.

Grapefrugtjuice kan øge toksiciteten af ​​colchicin.

Mænd, der har taget colchicin, bør sikkert bruge prævention i mindst seks måneder efter det sidste indtag, da gigtlægemidlets genetisk skadelige virkninger også skader sædcellen. Kvinder bør også bruge sikker prævention under colchicinbehandling og i op til tre måneder bagefter.

Aldersbegrænsning

Colchicine kan bruges til børn og unge med familiær middelhavsfeber under opsyn af en specialist uden aldersbegrænsning. For de andre anvendelsesområder bør colchicin kun bruges fra en alder af 18 år.

graviditet og amning

Colchicine er generelt kontraindiceret under graviditet og amning og bør erstattes af andre aktive ingredienser. Hos kvinder i den fertile alder skal en eksisterende graviditet udelukkes før brug.

Familiær middelhavsfeber (FMF) er en undtagelse i denne henseende. Gravide og ammende kvinder med FMF kan om nødvendigt behandles med colchicin - afhængig af den individuelle fordel -risiko -vurdering af den behandlende læge.

Undersøgelser med mere end 1000 gravide (for det meste med FMF) viser ingen stigning i misdannelsesraten under colchicinbehandling. Undersøgelser af ammende kvinder viser ingen abnormiteter hos de ammende børn. Amning er derfor acceptabelt med colchicin.

Sådan får du medicin med colchicin

Colchicine kræver en recept i Tyskland, Østrig og Schweiz og kan fås på apoteker mod fremvisning af en gyldig recept.

Siden hvornår er colchicin kendt?

Den første skriftlige omtale af en medicinsk brug af den colchicinholdige efterårskrokus findes på en egyptisk papyrus, der er mere end 3000 år gammel. Anlægget blev derefter anbefalet til behandling af reumatiske klager og hævelser.

Efterårets krokus blev også brugt med succes til disse formål i det persiske imperium og Grækenland. Dets aktive stof, colchicin, blev først isoleret og beskrevet i Frankrig i 1820.

Imidlertid blev dens faktiske virkningsmåde på cellerne ikke dechiffreret før i anden halvdel af det 20. århundrede. For mange patienter er præparater indeholdende den aktive ingrediens colchicin den eneste effektive behandling mod et akut gigtangreb.

Tags.:  fodpleje Sygdomme sexpartnerskab